中国农药应用工艺研究进展

农药活性成分根据其作用方式可分为内吸性和非内吸性两大类：能被植物吸收且能在植物的木质部或韧皮部传导的化合物被认为具有内吸性，如吡虫啉、戊唑醇等；反之则不具有内吸性，如毒死蜱、百菌清等。特殊化合物，如阿维菌素虽能进入植物的薄壁组织中，但不能在植物的木质部和韧皮部中传导，称为具有渗透性的化合物。农药的吸收传导规律研究一直是植保工作者关心的研究领域，也是农药使用技术设计开发的科学依据。

1.1   作物对农药的吸收传导

新烟碱类杀虫剂被作物吸收后主要在木质部随蒸腾流向上传导，在韧皮部传导作用很弱，将其进行包衣处理后，发现下部叶片杀虫剂含量最高，其次是上部叶片，茎部含量最低。对核桃树进行树干注射吡虫啉后发现，吡虫啉含量的高低依次为叶片＞果皮＞果仁。通过比较灌根和喷雾处理吡虫啉在作物中的吸收传导性发现：吡虫啉通过灌根处理后在植株内输导分布更均匀，持效期更长；而喷雾施药则能更好地作用于叶片部位，速效性更好。除了新烟碱类杀虫剂的向上传导作用，还有研究发现，氧乐果和敌敌畏在杨树、国槐和苹果树内呈双向传导，传导主要在木质部中进行，其次在韧皮部和形成层部位。王珏等通过灌根和植株中部涂抹等施药方式证明，螺虫乙酯在番茄植株内具有双向内吸传导性能。灌根处理后，螺虫乙酯可被植株根部吸收并向上转运，但根部吸收与传导性较差；而经植株中部涂抹处理后，叶片对螺虫乙酯的吸收较快，其向下传导能力明显高于向上传导。

根据里宾斯基五规则（Lipinski’s Rule of Five），一个内吸性化合物应具备以下特征：相对分子质量≤500、氢键氢原子供体数≤5、氢键氢原子受体数≤10以及logKow≤5等。徐汉虹团队发现，在化合物结构中引入葡萄糖基可以改善化合物的内吸传导性能，如在氟虫腈分子中引入葡萄糖基形成的葡萄糖基-氟虫腈偶合物，不仅在大豆木质部具有比母体氟虫腈更好的传输性能，还可以在蓖麻植株的韧皮部中进行传导。

杀菌剂氰烯菌酯（JS399-19）通过灌根处理后在叶片上表现出一定的向上传导性能，但在叶片间的输导性较差，不能被小麦穗颈吸收，因而对处理部位的下部几乎没有防效。韩平等比较了不同施药方式下氟唑菌苯胺（penflufen）在植株体内的吸收传导性，发现其于小麦植株根部施用后，可迅速在根部吸收并向茎部传导，在不同部位的累积表现为先快速吸收而后缓慢平衡；氟唑菌苯胺经叶部单叶片施药后，可快速被叶片吸收，并可跨叶传导至其他叶片，进而在茎部和根部累积。陈凤平等研究表明，啶菌噁唑（SYP-Z048）在番茄植株体内具有明显的向顶传导性及一定的向基传导性，同时其内吸传导过程以被动吸收占主导。

1.2   作物对农药的吸收选择性和吸收能力

农药的活性成分是否具有内吸性一直是大家关心的问题。里宾斯基五规则是判断化合物是否具有内吸性的基本标准，前美国罗门哈斯公司的Tice首先提出里宾斯基五规则可以用于农药领域，在此基础上逐步发展出农药领域的“五规则”。在该过程中华中师范大学杨光富研究团队认为，一个能被有效利用的农药分子应具有的特征为：相对分子质量≤435、logKow≤6、氢键氢原子供体数≤2、氢键氢原子受体数≤6、自由旋转化学键个数≤9以及芳香键个数≤17等，该标准也常常作为判断一个农药分子是否具有内吸性重要参考。

关于作物对农药活性成分的吸收传导能力，一般认为根系对药剂的吸收能力与药剂LogKow大小之间关系应符合高斯分布，但杨代斌等研究发现，作物种子对药剂的吸收选择性与药剂的LogKow之间关系并不符合高斯分布，且不同作物种子之间也存在显著差异。在种子吸收能力方面，发现作物种子对药剂的吸收存在饱和效应，并建立了吸收量与包衣剂量之间的关系模型，见（1）式。

其中，Y为种子吸收量，x为包衣剂量，A和k为常数项，y0为吸收饱和值。

1.3   助剂对杀虫剂穿透昆虫表皮的作用

助剂在提高杀虫剂穿透害虫表皮和提高药效方面也起着积极的作用，如阳离子助剂十二烷基二甲基苄基氯化铵（1227）与毒死蜱复配，可显著提高毒死蜱对甜菜夜蛾的毒力。与传统的增效剂作用机制不同，助剂1227对甜菜夜蛾的解毒代谢酶没有抑制作用，也不影响甜菜夜蛾表皮的超微结构，但其可提高毒死蜱在甜菜夜蛾表皮的穿透速率。在含有助剂1227情况下，给药8 h后毒死蜱的穿透率从76.6%提高到91.5%。